MEKANISME KERJA OBAT

OBAT

·         Obat à zat aktif berasal dari nabati, hewani, kimiawi alam, yang dalam dosis tertentu bermanfaat untuk tindakan preventif/profilaksis, rehabilitasi, terapeutik, diagnosa terhadap suatu keadaan (penyakit).

·         Istilah-Istilah Khasiat Obat

Sebagai pengguna obat ada baiknya kita mengetahui istilah-istilah yang umum dipakai berkaitan dengan khasiat obat. Beberapa istilah tersebut adalah sebagai berikut:

-          Antipiretik:  Obat-obat yang khasiatnya adalah sebagai penurun panas tubuh ketika mengalami demam. Contoh obat yang paling populer sebagai antipiretik adalah parasetamol/ acetaminophen.

-          Analgesic:   Obat-obat yang kerjanya adalah menghilangkan rasa sakit/ nyeri yang bisa disebabkan oleh berbagai penyebab seperti rasa nyeri pada sakit gigi, rematik, luka dan sebagainya. Sifat dari obat jenis ini hanyalah menghilangkan keluhan  sakit/ nyeri tetapi tidak menyembuhkan/ menghilangkan penyebab sakit/ nyerinya. Contoh obatnya adalah aspirin, tramadol dan lain-lain. Parasetamol selain berkhasiat sebagai antiperetik, juga bisa digunakan sebagai analgesic.

-          Antitusif: Obat-obat yang khasiatnya adalah sebagai penekan pusat batuk. Tepat digunakan pada batuk yang tidak produktif atau batuk kering. Tidak tepat digunakan pada batuk berdahak kerena tidak akan bisa mengeluarkan dahar dari saluran pernafasan.

-          Ekspektoran:    Obat-obat yang berkhasiat sebagai pengencer dan mengeluarkan dahak dari saluran pernafasan ketika batuk. Sehingga obat jenis ini merupakan pilihat tepat pada batuk yang produktif atau batuk berdahak.

-          Decongestan: Obat-obat yang bekerja sebagai pereda hidung yang tersumbat seperti pada keadaan pilek.

-          Antihistamin: Obat-obat yang bekerja dalam mengatasi keadaan alergi dengan melakukan pengikatan atau penetralan terhadap histamin sebagai penyebab alergi

-          Diuretic: Obat-obat yang kerjanya adalah meningkatkan produksi  urin/ kencing guna mengurangi cairan yang berlebih di dalam tubuh seperti pada keadaan udem/ bengkak akibat penyakit hati atau pada penanganan hipertensi.

-          Antihemoroid:  Obat-obat yang berguna untuk mengatasi wasir/ embeyen.

-          Vasodilator: Obat-obat yang kerjanya adalah memperlebar pembuluh darah agar tekanan darah menjadi turun.

-          Antiplatelet: Obat-obat yang berkhasiat sebagai pencegah terjadinya penggumpalan darah atau yang biasa kita kenal dengan pengencer darah, contohnya adalah warfarin, aspirin dosis rendah, dan lain-lain.

-          Antidepresan: Obat-obat yang berkhasiat dalam mengatasi keadaan depresi atau gangguan mental.

·         Kerja obat: perubahan kondisi yang mengakibatkan timbulnya efek (respon).
efek obat: perubahan fungsi, srtuktur atau proses sebagai akibat kerja obat (ada efek utama, ada efek samping).

·         Cara paling umum obat bekerja di target dengan cara membentuk ikatan dengan reseptor sel. Interaksi antara obat dengan reseptor pada sel tubuh dapat mengubah kecepatan kegiatan fisiologis, namun tidak dapat menimbulkan fungsi fisiologis baru. Obat dirancang untuk terikat dengan reseptor pada sel yang menjadi target-nya. Karena sifat yang unik dari setiap reseptor di sel-sel tubuh, maka kemungkinan ikatan antara senyawa obat dengan sel tubuh yang bukan menjadi target-nya relatif kecil. Setiap senyawa memiliki reseptor yang spesifik, dan bisa dianalogikan dengan hubungan antara kunci dan anak kunci (lock and key). Setelah obat berikatan dengan reseptor-nya, ada dua kemungkinan efek yang ditimbulkan, efek agonis dan efek antagonis. Efek agonis terjadi apabila senyawa obat mengakibatkan efek regulasi di sel tempatnya berikatan. Obat agonis mengaktifkan reseptor untuk menghasilkan respon yang diharapkan. Efek antagonis terjadi apabila senyawa obat menghalangi terjadinya ikatan antara reseptor sel dengan senyawa regulator-nya dan senyawa tersebut sendiri tidak menghasilkan efek regulasi. Obat antagonis pada dasarnya menghalangi terjadinya aktivasi pada reseptor.

·         Contoh mekanisme kerja beberapa obat

-          Parasetamol dan asamefenamat

Parasetamol adalah drivat p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik / analgesik. Sifat antipiretiknya disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral. Sifat analgesik Parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Parecetamol bekerja dengan mengurangi produksi prostaglandins dengan mengganggu enzim cyclooxigenase pada sistem saraf pusat. Kemampuan menghambat kerja enzin cyclooxigenase yang dihasilkan otak inilah yang membuat paracetamol dapat mengurangi rasa sakit kepala dan menurunkan demam tanpa menyebabkan efek samping. Parasetamol diekskresikan melalui ginjal, kurang dari 5% tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi.

-          Aluminium hidroksida &Mg Hidroksida

Kombinasi Aluminium Hidroksida dan Magnesium Hidroksida merupakan antasida yang bekerja menetralkan asam lambung dan menonaktifkan pepsin sehingga rasa nyeri ulu hati akibat iritasi oleh asam lambung dan pepsin berkurang. Disamping itu, efek laksatif dari magnesium Hidroksida akan mengurangi  efek konstipasi dari aluminium hidroksida.

-          Dexsamethazon

Dexsametason merupakan glukokortikoid sintetik dengan efek antiinflamasi dan anti alergi. Dexametason mencegah atau menekan timbulnya tanda – tanda peradangan yang disebabkan oleh mikroorganisme, zat kimia atau atau iritasi termik,trauma atau alergan. Pada inflamasi permeabilitas kapiler bertambah, menyebabkan cairan edema dan protein ke daerah inflamasi. Dexsametason dapat mencegah gangguan permeabilitas tersebut sehingga pembengkakan dapat ditiadakan atau dapat berkurang dan juga dapat terjadi penghambatan eksudasi sel leukosit dan sel mast. Dexsametason dapat mempertahankan keutuhan membran sel dan membran plasma sehingga kerusakan sel oleh toksin,enzim protolitik atau sebab mekanik dapat diatasi. Dexsametason dapat menstabilkan membran lisosom sehingga menghambat pengeluaran enzim hidrolase yang dapat menghancurkan isi sel dan menyebabkan perluasan reaksi inflamasi. Sebagai anti alergi Dexsametason menyebabkan sel limfosit yamg berperan pada reaksi sensitisasi dan imunologik yaitu limposit B yang menghasilkan anti bodi dan limposit T yang desensitisasi ternyata resisten terhadap efek dekstruktif. Efek Dexsametason terhadap sel limposit ini bersifat sekunder terhadap penghambatan sintesis protein dan metabolisme sel. Dexsametason bekerja dengan mempengaruhi sintesa protein pada proses transkripsi RNA.

·         Suatu obat yang diminum per oral akan melalui tiga fase:

1.      fase farmasetik, obat berubah menjadi larutan sehingga dapat menembus membrane biologis. Jika obat diberikan melalui rute subkutan, intramuscular, atau intravena, maka tidak terjadi fase farmaseutik.

2.      farmakokinetik,à istilah yang menggambarkan bagaimana tubuh mengolah obat, kecepatan obat itu diserap (absorpsi), jumlah obat yang diserap tubuh (bioavailability), jumlah obat yang beredar dalam darah(distribusi), di metabolisme oleh tubuh, dan akhirnya dibuang dari tubuh. Farmakokinetik menentukan kecepatan mulai kerja obat, lama kerja dan intensitas efek obat. Farmakokinetik sangat tergantung pada usia, seks, genetik, dan kondisi kesehatan seseorang. Kondisi kesehatan maksudnya adalah, apakah seseorang itu sedang menderita sakit ginjal, sakit hati (beneran, bukan sakit hati karna cinta), kegemukan, kondisi dehidrasi, dll.

3.      farmakodinamik,à menggambarkan bagaimana obat bekerja dan mempengaruhi tubuh, melibatkan reseptor, post-reseptor dan interaksi kimia. Farmakodinamik dipengaruhi oleh perubahan fisiologis tubuh seperti proses penuaan, penyakit atau adanya obat lain. Penyakit-penyakit yang mempengaruhi farmakodinamik contohnya adalah mutasi genetik, tirotoksikosis(penyakit gondok), malnutrisi(salah gizi) dll.

·         Faktor-faktor lain yang mempengaruhi absorpsi obat antara lain:

-          Rute pemberian obat àSetiap rute pemberian obat memiliki pengaruh yang berbeda pada absorpsi obat, bergantung pada struktur  fisik jaringan. Kulit relatif tidak dapat ditembus zat kimia, sehingga absorpsi menjadi lambat. Membran mukosa dan saluran nafas mempercepat absorpsi akibat vaskularitas yang tinggi pada mukosa dan permu­kaan kapiler-alveolar. Karena obat yang diberikan per oral harus melewati sistem pencernaan untuk diabsorpsi, kecepatan absorpsi secara keseluruhan melambat. Injeksi intravena menghasilkan absorpsi yang paling cepat karena dengan rute ini obat dengan cepat masuk ke dalam sirkulasi sistemik.

-          Daya larut obatàDaya larut obat diberikan per oral setelah diingesti sangat bergan­tung pada bentuk atau preparat obat tersebut. Larutan atau suspensi, yang tersedia dalam bentuk cair, lebih mudah diabsorpsi daripada bentuk tablet atau kapsul. Bentuk dosis padat harus dipecah terlebih dahulu untuk memajankan zat kimia pada sekresi lambung dan usus halus. Obat yang asam melewati mukosa lambung dengan cepat. Obat yang bersifat basa tidak terabsorpsi sebelum mencapai usus halus.

-          Kondisi di tempat absorpsià mempengaruhi kemudahan obat masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Apabila kulit tergoles, obat topikal lebih mudah diabsorpsi. Obat topikal yang biasanya diprogamkan untuk memperoleh efek lokal dapat menimbulkan reaksi yang serius ketika diabsorpsi melalui lapisan kulit. Adanya edema pada membran mukosa memperlambat absorpsi obat karena obat membutuhkan waktu yang lama untuk berdifusi ke dalam pembuluh darah. 

                 Absorpsi obat parenteral yang diberikan bergantung pada suplai darah dalam jaringan. Sebelum memberikan sebuah obat melalui injeksi, perawat harus mengkaji adanya faktor lokal, misalnya; edema, memar, atau jaringan perut bekas luka, yang dapat menurunkan absorpsi obat. Karena otot memiliki suplai darah yang lebih banyak daripada jaringan subkutan (SC), obat yang diberikan per intramuskular (melalui otot) diabsorpsi lebih cepat daripada obat yang disuntikan per subkutan. Pada beberapa kasus, absorpsi subkutan yang lambat lebih dipilih karena menghasilkan efek yang dapat bertahan lama. Apabila perfusi jaringan klien buruk, misalnya pada kasus syok sirkulasi, rute pemberian obat yang terbaik ialah melalui intravena.

                     Pemberian obat intravena menghasilkan absorpsi yang paling cepat dan dapat diandalkan. Obat oral lebih mudah diabsorpsi, jika diberikan diantara waktu makan. Saat lambung terisi makanan, isi lambung secara perlahan diangkut ke duodenum, sehingga absorpsi melambat. Beberapa makanan dan antasida membuat obat berikatan membentuk kompleks yang tidak dapat melewati lapisan saluran cerna. Contoh, susu menghambat absorpsi zat besi dan tetrasiklin. Beberapa obat hancur akibat peningkatan keasaman isi lambung dan pencernaan protein selama makan. Selubung enterik pada tablet tertentu tidak larut dalam getah lambung, sehingga obat tidak dapat dicerna di dalam saluran cerna bagian atas. Selubung juga melindungi lapisan lambung dari iritasi obat.

powerpoint kerja obat dapat di download disini